| CAS NO: | 228559-41-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 469.41 |
| Cas No. | 228559-41-9 |
| Formula | C24H18F3N3O4 |
| Solubility | ≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 1-(2,4-difluorophenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-fluorophenyl]urea |
| Canonical SMILES | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ki8751是VEGFR-2有效的、选择性抑制剂，IC50值0.9 nM[1]。
VEGF受体是血管内皮生长因子(VEGF)的受体，可调节血管生成[2]。
在细胞实验中，Ki8751抑制VEGFR2的IC50值为0.9 nM。它也可抑制c-Kit(IC50值为40 nM)、PDGFRα(IC50 值为67 nM)和FGFR-2(IC50值为170 nM)[1]。用Ki8751(0.01、0.1、1、10、100 nM)以剂量依赖的方式处理人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)导致HUVEC生长的抑制，Ki8751浓度为1 nM可完全抑制HUVEC的生长[1]。在MIP、RKO、SW620和SW480的转移性结直肠癌(CRC)细胞中，Ki8751(10 nM)诱导细胞衰老[2]。
人类神经胶质瘤GL07、人类胃癌ST-4、人类肺癌LC-6、人类结肠癌DLD-1和人黑色素瘤A375细胞的移植瘤裸鼠中，Ki8751抑制肿瘤的生长。人类肺癌LC-6的移植瘤裸鼠中，Ki8751首先抑制肿瘤的生长，然后又观察到肿瘤的再生[1]。
参考文献：
[1]. Kubo K, Shimizu T, Ohyama S, et al. Novel potent orally active selective VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitors: synthesis, structure-activity relationships, and antitumor activities of N-phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. J Med Chem, 2005, 48(5): 1359-1366.
[2]. Hasan MR, Ho SH, Owen DA, et al. Inhibition of VEGF induces cellular senescence in colorectal cancer cells. Int J Cancer, 2011, 129(9): 2115–2123.
| 描述 | Ki8751是VEGFR-2酪氨酸激酶有效的选择性抑制剂，IC50值0.9 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR-2 | |||||
| IC50 | 0.9 nM | |||||
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