生物活性
CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂，已被证明在黑色素瘤和乳腺癌的转移中发挥作用，并在临床上与去雄抵抗性前列腺癌相关。CCG-203971是CCG-1423 (SML0987)的第二代类似物，IC50为4.2 μM，而CCG-1423的IC50为1 μM，但细胞毒性较小。在小鼠研究中，CCG-203971抑制PC-3前列腺癌细胞的侵袭，在剂量为100 mg/kg IP 5天内耐受良好。
Rho/MRTF/SRF途径也被证明参与多种类型的实体器官纤维化。CCG-203971在人结肠肌成纤维细胞中抑制基质硬度和TGF-β介导的纤维生成，并在小鼠皮肤损伤模型和肺纤维化成纤维细胞中显示抗纤维化活性。
化学数据
| 分子量 | 408.88 |
| 分子式 | C23H21ClN2O3 |
| CAS号 | 1443437-74-8 |
| 纯度 | 99.65% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4457 mL | 12.2285 mL | 24.4571 mL |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4457 mL | 4.8914 mL |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4457 mL |
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