ARD-266

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ARD-266

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

ARD-266 是一种高效且基于von Hippel-LindauE3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor,AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导AR阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中AR蛋白的降解，DC₅₀值为 0.2-1 nM。

生物活性

ARD-266 is a highly potent andvon Hippel-LindauE3 ligase-basedAndrogen Receptor(AR)PROTACdegrader. ARD-266 effectively induces degradation ofARprotein inAR-positive LNCaP, VCaP, and 22Rv1 prostatecancercell lines withDC₅₀values of 0.2-1 nM^[1].

IC₅₀& Target^[1]

VHL

体外研究
(In Vitro)

ARD-266 (Compound 11; 100 nM; 1-24 hours; LNCaP and VCaP cells) treatment effectively reduces the AR protein level within 3 h and achieves near-complete AR elimination with a 6 h treatment in the LNCaP cells^[1].
ARD-266 (Compound 11; 1-10000 nM; 24 hours; LNCaP cells) treatment effectively suppresses the expression of PSA, TMPRSS2, and FKBP5 genes in a dosedependent manner and is capable of reducing the mRNA levels of PSA, TMPRSS2, and FKBP5 genes by >50% at 10 nM in the LNCaP cell line^[1].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	LNCaP and VCaP cells
Concentration:	100 nM
Incubation Time:	1 hour, 3 hours, 6 hours, 12 hours, 24 hours
Result:	Effectively reduced the AR protein level within 3 h and achieved near-complete AR elimination with a 6 h treatment in the LNCaP cells.

RT-PCR^[1]

Cell Line:	LNCaP cells
Concentration:	1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Effectively suppressed the expression of PSA, TMPRSS2, and FKBP5 genes in a dose-dependent manner and was capable of reducing the mRNA levels of PSA, TMPRSS2, and FKBP5 genes by >50% at 10 nM in the LNCaP cell line.

分子量

915.51

性状

Solid

Formula

C₅₂H₅₉ClN₆O₇

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(109.23 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.0923 mL	5.4614 mL	10.9229 mL
5 mM	0.2185 mL	1.0923 mL	2.1846 mL
10 mM	0.1092 mL	0.5461 mL	1.0923 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (5.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (5.46 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 5 mg/mL (5.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (5.46 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.46 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。