MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于CereblonE3配体有效诱导翻译终止因子GSPT1的降解，DC50为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的IC50分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
| 生物活性 | MG-277, a molecular glue degrader, effectively induces degradation of a translation termination factor based onCereblonE3 ligand,GSPT1, with aDC50of 1.3 nM. MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner, withIC50s of 3.5 nM for RS4;11 cells and 3.4 nM for p53 mutant RS4;11/IRMI-2 cells, respectively. Anticancer activity[1]. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | MG-277 (0.03-10 nM; 24 hours; RS4;11 cells) treatment inhibits cell growth and degrades GSPT1[1].
MG277 has a significantly decreased potency in reducing the level of MDM2 protein in cells and fails to activate wild-type p53. MG-277 is highly potent and effective in inhibition of cell growth in cancer cell lines with wild-type p53, mutated p53, or deleted p53, indicating a p53-independent mechanism. MG-277 induces rapid GSPT1 degradation in cancer cells in a p53- and MDM2-independent manner but in a manner dependent upon cereblon, CUL4 E3 ubiquitin ligase, and proteasomes[1].
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | RS4;11 cells | | Concentration: | 0.03 nM, 0.1 nM, 0. 3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Degraded GSPT1. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(64.54 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.2908 mL | 6.4540 mL | 12.9081 mL | | 5 mM | 0.2582 mL | 1.2908 mL | 2.5816 mL | | 10 mM | 0.1291 mL | 0.6454 mL | 1.2908 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 5 mg/mL (6.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (6.45 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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