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CP-547632
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CP-547632图片
CAS NO:252003-65-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的VEGFR-2FGF激酶抑制剂,IC50分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
生物活性

CP-547632 is an orally active, ATP-competitive and potentVEGFR-2andFGFkinases inhibitor withIC50s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 is selective for VEGFR2 and bFGF overEGFR,PDGFRβ, and related tyrosine kinases (TKs). CP-547632 has antitumor efficacy[1].

IC50& Target[1]

VEGFR-2

11 nM (IC50)

FGFR

9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CP-547632 (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC50value of 6 nM[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Serum-deprived cells
Concentration:1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM
Incubation Time:1 hours
Result:Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion.
体内研究
(In Vivo)

CP-547632 (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts[1].
CP-547632 (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours[1].

Animal Model:Athymic female mice (CD-1 nu/nu) bearing tumors (75-150 mm in size)[1]
Dosage:6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
Administration:PO; daily; 10-24 days
Result:Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
Animal Model:Female athymic mice bearing H-Ras tumor[1]
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral
Result:A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.
Clinical Trial
分子量

532.40

性状

Solid

Formula

C20H24BrF2N5O3S

CAS 号

252003-65-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(187.83 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8783 mL9.3914 mL18.7829 mL
5 mM0.3757 mL1.8783 mL3.7566 mL
10 mM0.1878 mL0.9391 mL1.8783 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 4 mg/mL (7.51 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 4 mg/mL (7.51 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 4 mg/mL (7.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 4 mg/mL (7.51 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (7.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (7.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。