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CP-547632 hydrochloride
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CP-547632 hydrochloride图片
CAS NO:252003-71-7
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的VEGFR-2和FGF激酶抑制剂，IC50分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
生物活性

CP-547632 hydrochloride is an orally active, ATP-competitive and potentVEGFR-2andFGFkinases inhibitor withIC50s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 hydrochloride is selective for VEGFR2 and bFGF overEGFR,PDGFRβ, and related tyrosine kinases (TKs). CP-547632 hydrochloride has antitumor efficacy[1].

IC50& Target[1]

VEGFR-2

11 nM (IC50)

FGFR

9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CP-547632 hydrochloride (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC50value of 6 nM[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Serum-deprived cells
Concentration:1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM
Incubation Time:1 hours
Result:Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion.
体内研究
(In Vivo)

CP-547632 hydrochloride (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts[1].
CP-547632 hydrochloride (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours[1].

Animal Model:Mice bearing tumors (75-150 mm in size)[1]
Dosage:6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
Administration:P.o.; daily; 10-24 days
Result:Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
Animal Model:H-ras tumor-bearing mice[1]
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral
Result:A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.
Clinical Trial
分子量

568.86

性状

Solid

Formula

C20H25BrClF2N5O3S

CAS 号

252003-71-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(58.59 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

H2O : 1 mg/mL(1.76 mM;ultrasonic and adjust pH to 12 with NaOH)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7579 mL8.7895 mL17.5790 mL
5 mM0.3516 mL1.7579 mL3.5158 mL
10 mM0.1758 mL0.8790 mL1.7579 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。