(Z)-Orantinib

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(Z)-Orantinib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

210644-62-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

(Z)-SU6668
(Z)-TSU-68

产品介绍

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的Flk‐1/KDR，PDGFRβ和FGFR1抑制剂，IC₅₀值分别为 2.1，0.008 和 1.2 μM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。

生物活性

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) is a potent, selective, orally active and ATP competitive inhibitor ofFlk‐1/KDR,PDGFRβ, andFGFR1, withIC₅₀s of 2.1, 0.008, and 1.2 μM, respectively. (Z)-Orantinib is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[2]

Flk-1/KDR

2.1 μM (IC₅₀)

PDGFRβ

0.008 μM (IC₅₀)

FGFR1

1.2 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

SU6668 (5-15 min) inhibits Flk-1 trans-phosphorylation (K_i=2.1 μM), FGFR1 trans-phosphorylation (K_i=1.2 μM), and PDGFR autophosphorylation (K_i=0.008 μM)^[1].
SU6668 (0.03-10 μM; 60 min) inhibits the VEGF-stimulated increase of KDR tyrosine phosphorylation in HUVECs^[1].
SU6668 inhibits mitogenesis of HUVECs induced by both VEGF and FGF in a dose-dependent manner with IC₅₀s of 0.34 and 9.6 μM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

SU6668 (4-200 mg/kg/day; p.o. for 21 d) induces dose-dependent inhibition of A431 tumor growth in athymic mice^[1].
SU6668 (75 mg/kg/day; i.p. for 22 d) significantly suppresses tumor angiogenesis and vascularization in mice^[1].
SU6668 (200 mg/kg/day; p.o. for 11-27 d) induces striking regression of large established A431 xenografts in athymic mice^[1].

Animal Model:	Female athymic mice (BALB/c,nu/nu) were implanted A431 tumor cells^[1]
Dosage:	4, 40, 75, 200 mg/kg
Administration:	P.o. daily for 21 days
Result:	Induced 97% growth inhibition against A431 tumor at the dose of 97%. No mortality was observed in any treatment group.

分子量

310.35

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₈N₂O₃

CAS 号

210644-62-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(161.11 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (6.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (6.70 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (6.70 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。