R1530

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R1530

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

882531-87-5

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的K_d均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的IC₅₀分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。

生物活性

R1530 is a highly potent, orally active, dual-actingmitosis/angiogenesisinhibitor, with anti-tumor and anti-angiogenic activities. R1530 is a multikinase inhibitor which binds to 31 kinases withK_dvalues of<500 nm. r1530 inhibits vgfr2 andFGFR1withIC₅₀of 10 nM and 28 nM, respectively. R1530 triggersapoptosis(mitotic catastrophe) or senescence^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

KDR

10 nM (IC₅₀)

FGFR1

28 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

R1530 exhibits potent in vitro antiproliferative activity in all of the tumor cell lines (IC₅₀= 0.2–3.4 μM)^[1].
R1530 inhibits the kinase activities of vascular endothelial growth factor receptor 2 (VGFr2), FGFr1 and PDGFr-β. R1530 has inhibition of VEGF and bFGF induces HUVEC proliferation (IC₅₀= 49 and 118 nM)^[1].

体内研究
(In Vivo)

R1530 (1.56, 25, and 50 mg/kg; p.o.; daily, for 28 days.) has notable antitumor activity across a broad range of human xenograft models, with minimal toxicity^[1].

Animal Model:	Human tumor xenograft models^[1]
Dosage:	1.56, 25 and 50 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily, for 28 days.
Result:	Inhibited tumor growth in all models, with regression observed in all models tested at a 50 mg/kg dose.

分子量

356.78

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₄ClFN₄O

CAS 号

882531-87-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(140.14 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.8028 mL	14.0142 mL	28.0285 mL
5 mM	0.5606 mL	2.8028 mL	5.6057 mL
10 mM	0.2803 mL	1.4014 mL	2.8028 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.01 mM); Suspended solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.01 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。