KAG-308 is a potent selective and orally active agonist ofEP4 receptor(a prostaglandin E2 receptor subtype), suppresses colitis and promotes histological mucosal healing, potently inhibits TNF-α production. KAG-308 shows aK_iand anEC₅₀of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over EP1, EP2, EP3 andIPreceptor^[1].

EC50: 17 nM (Human EP4 receptor), 160 nM (Human EP3 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor)^[1]
Ki: 2.57 nM (Human EP4 receptor), 32.4 nM (Human EP3 receptor), 52.9 nM (Human IP receptor), 1410 nM (Human EP1 receptor), 1540 nM (Human EP2 receptor)^[1]

KAG-308 is a potent selective and orally active agonist of EP4 receptor, suppresses colitis and promots histological mucosal healing. KAG-308 shows a K_iand EC₅₀values of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over human EP1 (K_i, 1410 nM; EC₅₀, 1000 nM), EP2 (K_i, 1540 nM; EC₅₀, 1000 nM), EP3 (K_i, 32.4 nM; EC₅₀, 160 nM) and IP receptor (K_i, 52.9 nM; EC₅₀, >10000 nM). KAG-308 also exhibits potent agonist activity for human and mouse EP4 with an EC₅₀of 0.15 nM and 1.0 nM, respectively in the dual luciferase reporter assay^[1].

460.52

Solid

C₂₄H₃₀F₂N₄O₃

1215192-68-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

DMSO : 80 mg/mL(173.72 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 6 mg/mL (13.03 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 6 mg/mL (13.03 mM) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 6 mg/mL (13.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 6 mg/mL (13.03 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明