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SPL-707
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SPL-707图片
CAS NO:2195361-33-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂,对 hSPPL2a 的IC50为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase;IC50=6.1 μM) 和SPP(IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
生物活性

SPL-707 is an orally active, selectivesignal peptide peptidase-like 2a (SPPL2a)inhibitor with anIC50of 77 nM for hSPPL2a. SPL-707 inhibitsγ-secretase(IC50=6.1 μM) andSPP(IC50=3.7 μM). SPL-707 has the potential for autoimmune diseases research by targeting B cells and dendritic cells[1].

IC50& Target

IC50: 77 nM (SPPL2a), 6.1 μM (γ-secretase) and 3.7 μM (SPP)[1]

体外研究
(In Vitro)

SPL-707 (Compound 40) inhibits mouse SPPL2a (IC50=0.18 μM), rat SPPL2a (IC50=0.056 μM) and human SPPL2a (IC50=0.16 μM), human SPPL2b (IC50=0.43 μM) by a high content imaging assay (HCA)[1].

体内研究
(In Vivo)

SPL-707 (Compound 40; 3-30 mg/kg; orally; b.i.d.; for 11 days) leads to a reduction in B cells and myeloid dendritic cells without affecting γ-secretase activity[1].
SPL-707 (3 mg/kg of po and 1 mg/kg of iv) has a CL of 6 mL/minokg, and an AUC of 8787 honM[1].
SPL-707 (1, 3 mg/kg; b.i.d.; first dose at 0 h, second dose at 8 h) achieves full inhibition of CD74/p8 processing in spleen in female Lewis rats[1].

Animal Model:Mice with 5-12 weeks of age[1]
Dosage:3, 10, and 30 mg/kg
Administration:Orally; b.i.d. (with 8 and 16 h dosing intervals); for 11 days
Result:Led to a reduction in B cells and myeloid dendritic cells without affecting γ-secretase activity.
Animal Model:Female Sprague–Dawley rat[1]
Dosage:3 mg/kg of po and 1 mg/kg of iv (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:PO or IV
Result:Had a CL of 6 mL/minokg, and an AUC of 8787 honM.
分子量

505.54

性状

Solid

Formula

C27H28FN5O4

CAS 号

2195361-33-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(197.81 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9781 mL9.8904 mL19.7808 mL
5 mM0.3956 mL1.9781 mL3.9562 mL
10 mM0.1978 mL0.9890 mL1.9781 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。