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EPI-001
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EPI-001图片
CAS NO:227947-06-0
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
生物活性

EPI-001, a selective inhibitor ofAndrogen Receptor(AR), targets transactivation unit 5 (Tau-5) of the AR. EPI-001 can inhibit transactivation of the AR amino-terminal domain (NTD), with anIC50of ~6 μM. EPI-001 is also a selective modulator ofPPARγ. EPI-001 is active against castration-resistant prostatecancer[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 6 μM (AR NTD)[1]

体外研究
(In Vitro)

EPI-001 (5-100 μM; 7 d) inhibits PCa/CRPC cell growth in a dose-dependent manner[2].
EPI-001 (50 μM) inhibits endogenous AR mRNA and protein expression in PCa and CRPC cell lines[2].
EPI-001 (50 μM) inhibits transcriptional activity of both AR TAU1 and TAU5[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:PCa, CRPC, PC-3, DU 145, and T47D cell lines
Concentration:0, 5, 10, 25, 50, 100 μM
Incubation Time:7 days
Result:Inhibited growth of LNCaP cells at low concentrations.
Inhibited growth of AR-negative PC-3 and DU 145 cell lines as well as the T47D breast carcinoma cell line.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:LNCaP, VCaP LAPC4, C4-2,22Rv1, and CWR-R1 cells
Concentration:50 μM
Incubation Time:8-16 hours
Result:Decreased expression of full-length AR protein to varying degrees.
体内研究
(In Vivo)

EPI-00 (20 mg/kg; i.v. every 5 d for 25 d) inhibits the growth of tumors and has no general toxicity in vivo[1].
EPI-00 (50 mg/kg; i.v.) blocks the androgen-axis and inhibits androgen-dependent tumor growth[1].

Animal Model:Male NOD-SCID mice (6-8 weeks) bearing LNCaP[1]
Dosage:20 mg/kg
Administration:I.v. every 5 days for 25 days
Result:Reduced tumors from 100.3±1.72 mm3to 73.03±29.6 mm3within 2 weeks.
Did not cause general toxicity indicated by no change in animal behavior or body weight.
分子量

394.89

性状

Solid

Formula

C21H27ClO5

CAS 号

227947-06-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(84.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5324 mL12.6618 mL25.3235 mL
5 mM0.5065 mL2.5324 mL5.0647 mL
10 mM0.2532 mL1.2662 mL2.5324 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。