GTx-007

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GTx-007

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

401900-40-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

S-4

产品介绍

GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体(AR)调节剂 (SARM) 和部分激动剂，K_i为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。

生物活性

GTx-007 (S-4) is an orally active and selective nonsteroidalandrogen receptor(AR)modulator (SARM) and a partial agonist, withK_iof 4 nM. GTx-007 (S-4) is identified as SARMs with potent and tissue-selective in vivo pharmacological activity^[1]^[2].

体内研究
(In Vivo)

GTx-007 (S-4) is only a partial agonist in the prostate and seminal vesicles, restoring them to 33.8 and 28.2% of intact animals, respectively^[2].
GTx-007 significantly increased uterine expression ofWnt4andWnt7a^[2].

Animal Model:	Female C57BL/6J mice^[2].
Dosage:	0.5 mg/mouse.
Administration:	Seven daily subcutaneous injections.
Result:	Resulted in a highly heterogeneous pattern of AR expression in all compartments, with a significant increase of AR-positive cells in the luminal epithelium compared to VC. Had approximately ten glands per uterine cross-section within an endometrium, with a compact stroma, consistent with overall endogenous steroid depletion. Did not detect any impact of GTx-007 on body weight.

分子量

441.36

性状

Solid

Formula

C₁₉H₁₈F₃N₃O₆

CAS 号

401900-40-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(226.57 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2657 mL	11.3286 mL	22.6572 mL
5 mM	0.4531 mL	2.2657 mL	4.5314 mL
10 mM	0.2266 mL	1.1329 mL	2.2657 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。