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G-749
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
G-749图片
CAS NO:1457983-28-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
G-749 是一种高效的, ATP 竞争性的FLT3抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。G-749 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
生物活性

G-749 is a potent, oral active and ATP competitiveFLT3inhibitor, withIC50s of 0.4 nM and 0.6 nM forFLT3wild type and FLT3-D835Y, respectively. G-749 can be used for the research of drug resistance for acute myeloid leukemia (AML)[1].

IC50& Target

IC50: 0.4 nM (FLT3-WT), 0.6 nM (FLT3-D835Y)[1]

体外研究
(In Vitro)

G-749 shows potent and sustained inhibition of the FLT3 wild type and mutants including FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD/N676D, and FLT3-ITD/F691L in cellular assays[1].
G-749 inhibits autophosphorylation of FLT3 with an IC50value of ≤8 nM in FLT3-WT bearing RS4-11 and in FLT3-ITD harboring MV4-11 and Molm-14 cells[1].
G-749 (0.0001-10 nM; 72 hours) shows strong antiproliferation of leukemia cells addicted to FLT3-ITD (MV4-11 and Molm-14) in a dose-dependent manner[1].
G-749 (25-100 nM; 36 hours) causes antiproliferative activity through apoptosis[1].
G-749 (1.6-1000 nM; 2 hours) shows more potent inhibition of p-FLT3, p-ERK1/2, and p-AKT than AC220 and PKC412[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:MV4-11 cells, Molm-14 cells, K562 cells, HEL cells, RS4-11 cells
Concentration:0.0001-10 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Had antiproliferative activity for leukemia cells addicted to FLT3-ITD.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MV4-11 cells
Concentration:25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time:36 hours
Result:Increased apoptosis of MV4-11 cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Molm-14 cells
Concentration:1.6 nM, 80 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
Incubation Time:2 hours
Result:Inhibited the phosphorylation of downstream effectors in the FLT3 signaling pathway, such as p-STAT5, p-AKT, p-ERK1/2, and p-FoxO3a.
体内研究
(In Vivo)

G-749 (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 28 days) shows effective antitumor activity in mouse models[1].

Animal Model:Athymic nu/nu mice, subcutaneous MV4-11 xenograft mice[1]
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral administration, daily, for 28 days
Result:Suppressed tumor growth.
分子量

521.41

性状

Solid

Formula

C25H25BrN6O2

CAS 号

1457983-28-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(47.95 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9179 mL9.5894 mL19.1788 mL
5 mM0.3836 mL1.9179 mL3.8358 mL
10 mM0.1918 mL0.9589 mL1.9179 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.79 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。