Pramipexole

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Pramipexole

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

104632-26-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
500mg	电议
1 g	电议
5 g	电议

产品名称

普拉克索

产品介绍

Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄亚型受体的K_i值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。

生物活性

Pramipexole is a selective and blood-brain barrier (BBB) penetrantdopamine D2-type receptoragonist, withK_is of 2.2 nM, 3.9 nM, 0.5 nM and 1.3 nM for D2-type receptor, D₂, D₃and D₄receptors, respectively. Pramipexole can be used for the research of Parkinson's disease (PD) and restless legs syndrome (RLS)^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[1]

D₂Receptor

3.9 nM (Ki)

D₃Receptor

0.5 nM (Ki)

D₄Receptor

1.3 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Pramipexole shows a low binding affinity for D1-type receptor, with an IC50 of >50,000 nM^[1].
Pramipexole (0.01-10 μM; 72 hours) produces dose-dependent increases of dendritic arborization and soma size^[3].
Pramipexole attenuates levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures^[4].

体内研究
(In Vivo)

Pramipexole (0.25-1 mg/kg; i.p.) significantly reduces the infarction volume in animals^[5].
Pramipexole improves neurological recovery^[5].
Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke^[5].

Animal Model:	Male Wistar rats weighing 250-300 g (16-18 weeks old)^[5]
Dosage:	0.25 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Decreased infarction volume as compared to tMCAO (transient middle cerebral artery occlusion)-only animals.

Clinical Trial

分子量

211.33

性状

Solid

Formula

C₁₀H₁₇N₃S

CAS 号

104632-26-0

中文名称

普拉克索；米拉帕

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(473.19 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	4.7319 mL	23.6597 mL	47.3194 mL
5 mM	0.9464 mL	4.7319 mL	9.4639 mL
10 mM	0.4732 mL	2.3660 mL	4.7319 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: 10 mg/mL (47.32 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 10 mg/mL (47.32 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。