Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的S1P1受体调节剂，EC50值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
| 生物活性 | Cenerimod (ACT-334441) is a potent, selective and orally activeS1P1 receptormodulator, with anEC50of 1 nM. Cenerimod shows more than 36‐fold selctivity for hS1P1 over hS1P2, hS1P3, hS1P4, and hS1P5 receptor subtypes (EC50s=>10000, 228, 2134, and 36 nM, respectively). Cenerimod can attenuate murine experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) and murine sclerodermatous[1][2]. |
| IC50& Target | S1PR1 1 nM (EC50) | S1PR5 36 nM (EC50) | S1PR5 228 nM (EC50) | S1PR4 2134 nM (EC50) |
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体外研究
(In Vitro) | Cenerimod is a highly potent S1P1 receptor agonists in (35S)-GTPγS assays using HUVEC cell membrane preparations, with an EC50of 2 nM[1].
Cenerimod activates G protein and increases Ca2+signaling in CHO cells, with EC50s of 1 nM and 124 nM, respectively[1].
Cenerimod (5 μM; 24 h) inhibits collagen production in fibroblasts[2].
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体内研究
(In Vivo) | Cenerimod (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) reversibly reduces the number of circulating lymphocytes in a dose‐dependent manner in rats[1].
Cenerimod (6 mg/kg/day for 30 days; p.o.) attenuates disease in a mouse experimental autoimmune encephalitis (EAE) model[1].
Cenerimod (10 mg/kg/day for 42 days; p.o.) attenuates skin and lung fibrosis in Scl-cGVHD mice[2].
| Animal Model: | Male Wistar rats weighing 294-510 g[1] | | Dosage: | 0.1, 0.3, 1, 3 and 10 mg/kg | | Administration: | A single p.o. | | Result: | Effectively and reversibly reduced the blood lymphocyte counts, with a plateau reached after a single oral dose of 1 mg/kg. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(220.49 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 2.2049 mL | 11.0246 mL | 22.0493 mL | | 5 mM | 0.4410 mL | 2.2049 mL | 4.4099 mL | | 10 mM | 0.2205 mL | 1.1025 mL | 2.2049 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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