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LY3020371 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY3020371 hydrochloride图片
CAS NO:1377615-44-5
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
生物活性

LY3020371 hydrochloride is a potent, selective metabotropic glutamate 2/3 receptor (mGlu2/3) antagonist withKiof 5.3 and 2.5 nM, potently blocks cAMP formation withIC50of 16.2 nM[1]. LY3020371 hydrochloride exerts an antidepressant-like signature in vivo[2].

IC50& Target

mGluR2

5.3 nM (Ki)

mGluR3

2.5 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) displaces binding of the mGlu2/3 agonist ligand [3H]-459477 with high affinity (hmGlu2 Ki=5.26 nM; hmGlu3 Ki=2.50 nM)[1].
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (0.1 nM-100 μM; 1 hours) potently blocks mGlu2/3 agonist (DCG-IV)-inhibited, forskolin-stimulated cAMP formation (IC50=16.2 nM), an effect that was similarly observed in hmGlu3-expressing cells ( IC50=6.21 nM)[1].
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) blocks agonist-suppressed spontaneous Ca2+oscillations (IC50=34 nM) and in an intact hippocampal slice preparation (IC50=46 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (Intravenous injection; 3-15 mg/kg) in rats leads to cerebrospinal fluid drug levels that are expected to effectively block mGlu2/3receptors[1].
LY3020371 hydrochloride (LY3020371) (intraperitoneal injection; 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 hours) has clear wake promoting effects, resulting in a large reduction in NREM sleep in the Wistar rats during the light phase[3].

分子量

395.81

性状

Solid

Formula

C15H16ClF2NO5S

CAS 号

1377615-44-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(631.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5265 mL12.6323 mL25.2646 mL
5 mM0.5053 mL2.5265 mL5.0529 mL
10 mM0.2526 mL1.2632 mL2.5265 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。