VU0155041 是一种有效,选择性的mGluR4正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
生物活性 | VU0155041 is a potent, selective positive allosteric modulator (PAM) ofmGluR4, withEC50s of 798 nM and 693 nM for human and ratmGluR4, respectively. VU0155041 has potential for the research of Parkinson's disease (PD)[1]. |
IC50& Target[1] | Human mGlu4 798 nM (EC50) | Rat mGlu4 693 nM (EC50) |
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体外研究 (In Vitro) | VU0155041 (10 μM) does not affect NMDA receptor currents in striatal medium spiny neurons[1].
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体内研究 (In Vivo) | VU0155041 (31 nmol, 93 nmol; i.c.v.) reverses catalepsy induced by the dopamine D2 receptor antagonist Haloperidol (1.5 mg/kg, i.p.) in rats[1]. VU0155041 (93 nnmol, 316 nmol; i.c.v.) reverses Reserpine (HY-N0480)-induced akinesia in rats[1].
Animal Model: | Third ventricle cannulated (TVC) Male Sprague-Dawley rats (225-255 g)[1] | Dosage: | 31 nmol, 93 nmol (10 μL) | Administration: | Intracerebroventrical injection, after the Haloperidol (1.5 mg/kg) treatment 2 hours | Result: | Decreased the cataleptic effects of Haloperidol, and the effects still presented 30 min after infusion. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(316.28 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.1628 mL | 15.8138 mL | 31.6276 mL | 5 mM | 0.6326 mL | 3.1628 mL | 6.3255 mL | 10 mM | 0.3163 mL | 1.5814 mL | 3.1628 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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