HTL14242 (HTL0014242) is an advanced and orally activemGlu5 NAMwith apK_i and apIC₅₀of 9.3 and 9.2, respectively^[1]. HTL14242 can be used for the research of parkinson’s disease^[2].

HTL14242 is stable in rat plasma, inactive at the hERG ion-channel, and has a clean profile in vitro assays of cytotoxicity in HepG2 cells, the TC₅₀ is >90 μM^[1].

HTL14242 (oral administration; 1, 3, or 10 mg/kg; sacrificed 1 h postdose) emonstrates an excellent, dose-dependent occupancy of mGlu₅ receptors from an oral dose, with an estimated ED₅₀ of 0.3 mg/kg^[1].
HTL14242 (oral administration; 1 mg/ml) exhibits an oral PK Profile, the t_1/2, AUC_inf and F% are 6.5 hours, 3946 ng/h/mL and 80%, respectively in dog^[1].

310.71

Solid

C₁₆H₈ClFN₄

1644645-32-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 12.5 mg/mL(40.23 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。