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CPPHA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CPPHA图片
CAS NO:693288-97-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体mGluR5mGluR1正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
生物活性

CPPHA is potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of themGluR5andmGluR1(metabotropic glutamate receptor). CPPHA can potentiate responses ofmGluR5andmGluR1to activation of these receptors. CPPHA is developed for the research of central nervous system disorders[1][2].

IC50& Target[1]

mGlu5 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

CPPHA alone has no agonist activity[1].
CPPHA causes concentration-dependent potentiation of the response of human mGluR5 CHO cells to agonists[1].
CPPHA potentiates threshold response to glutamate in fluorometric Ca2+assays 7- to 8-fold with EC50values in the 400 to 800 nM range[1].
CPPHA (20 μM; 15 minutes) potentiates the response to a subthreshold concentration of DHPG (HY-12598A) on ERK and cyclic-AMP responsive element-binding protein (CREB) activity, as well as NMDA receptor subunit NR1 phosphorylation in cortical and hippocampal slices[3].

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:Rat hippocampal cells
Concentration:20 μM
Incubation Time:15 minutes
Result:Potentiated the DHPG (20 μM)-induced increase in phosphorylation of ERK and CREB, approaching levels seen with 100 μM DHPG alone.
分子量

406.82

性状

Solid

Formula

C22H15ClN2O4

CAS 号

693288-97-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(245.81 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4581 mL12.2904 mL24.5809 mL
5 mM0.4916 mL2.4581 mL4.9162 mL
10 mM0.2458 mL1.2290 mL2.4581 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。