BMS-984923

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BMS-984923

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1375752-78-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议

产品介绍

BMS-984923 是有效的mGluR5沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (K_i= 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。

生物活性

BMS-984923, a potentmGluR5silent allosteric modulator (SAM), with exquisite binding affinity (K_i= 0.6 nM), exhibits good oral bioavailability and BBB penetration. BMS-984923 potently inhibits the PrPC-mGluR5 interaction and prevents pathological Aβo signaling without affecting physiological glutamate signaling^[1]^[2].

体内研究
(In Vivo)

BMS-984923 (7.5 mg/kg or 15 mg/kg, oral gavage, once) exhibits good oral bioavailability and BBB penetration^[1].

Animal Model:	C57Bl6J male mice^[1].
Dosage:	7.5 mg/kg or 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral gavage, once.
Result:	The plasma concentration exceeded 2 μM at 10 hr. Brain concentrations were nearly as high as plasma concentrations when measured 3 hr after a 7.5 mg/kg oral dose

Clinical Trial

分子量

374.82

性状

Solid

Formula

C₂₂H₁₅ClN₂O₂

CAS 号

1375752-78-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(133.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6679 mL	13.3397 mL	26.6795 mL
5 mM	0.5336 mL	2.6679 mL	5.3359 mL
10 mM	0.2668 mL	1.3340 mL	2.6679 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (6.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.67 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。