LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的KOPR拮抗剂,其Ki值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
生物活性 | LY2444296 is an orally bioavailable, high-affinity and selective short-actingkappaopioid receptor(KOPR)antagonist, with aKivalue of ~1 nM. LY2444296 exhibits anti-anxiety like effects[1][2]. |
IC50& Target | |
体内研究 (In Vivo) | LY2444296 displays anti-anxiety like effects in the EPM test[1]. LY2444296 (3 mg/kg; i.p.; 30 min before U69,593 administration) prevents behavioral and neuroendocrine effects caused by the reference kappa agonist U69,593 in cocaine-naive rats[2]. LY2444296 reduces anxiety-like and depressive-like behaviors, as well as CORT release, in rats tested after chronic extended access cocaine self-administration, but not in cocaine-naive rats[2].
Animal Model: | Adult male Sprague Dawley rats (240–250 g)[2] | Dosage: | 3 mg/kg | Administration: | Injected intraperitoneally; 30 min before U69,593 administration | Result: | Prevented behavioral and neuroendocrine effects caused by U69,593 in cocaine-naive rats. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: Ethanol : 27.5 mg/mL(67.33 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4483 mL | 12.2417 mL | 24.4834 mL | 5 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8967 mL | 10 mM | 0.2448 mL | 1.2242 mL | 2.4483 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90%corn oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |