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LY2444296
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY2444296图片
CAS NO:1346133-11-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
FP3FBZ
产品介绍
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的KOPR拮抗剂,其Ki值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
生物活性

LY2444296 is an orally bioavailable, high-affinity and selective short-actingkappaopioid receptor(KOPR)antagonist, with aKivalue of ~1 nM. LY2444296 exhibits anti-anxiety like effects[1][2].

IC50& Target

Ki: ~1 nM (KOPR)[1]

体内研究
(In Vivo)

LY2444296 displays anti-anxiety like effects in the EPM test[1].
LY2444296 (3 mg/kg; i.p.; 30 min before U69,593 administration) prevents behavioral and neuroendocrine effects caused by the reference kappa agonist U69,593 in cocaine-naive rats[2].
LY2444296 reduces anxiety-like and depressive-like behaviors, as well as CORT release, in rats tested after chronic extended access cocaine self-administration, but not in cocaine-naive rats[2].

Animal Model:Adult male Sprague Dawley rats (240–250 g)[2]
Dosage:3 mg/kg
Administration:Injected intraperitoneally; 30 min before U69,593 administration
Result:Prevented behavioral and neuroendocrine effects caused by U69,593 in cocaine-naive rats.
分子量

408.44

性状

Solid

Formula

C24H22F2N2O2

CAS 号

1346133-11-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 27.5 mg/mL(67.33 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4483 mL12.2417 mL24.4834 mL
5 mM0.4897 mL2.4483 mL4.8967 mL
10 mM0.2448 mL1.2242 mL2.4483 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。