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Endomorphin 1 acetate
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Endomorphin 1 acetate图片
CAS NO:1276123-71-7
包装与价格：
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的μ-opioid受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
生物活性

Endomorphin 1 acetate, a high affinity, highly selective agonist of theμ-opioid receptor(Ki: 1.11 nM), displays reasonable affinities for kappa3binding sites, withKivalue between 20 and 30 nM. Endomorphin 1 acetate has antinociceptive properties[1][2][4].

IC50& Target[1]

μ Opioid Receptor/MOR

1.11 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Endomorphin 1 acetate inhibitsForskolin(HY-15371) (1 μM) stimulated cyclic AMP formation with a pIC50value of 8.03 in In CHOμ cells[5].
Endomorphin 1 (1-10 μM) acetate increases interleukin-8 secretion in Caco-2 cells[6].
Endomorphin 1 (1 μM) acetate inhibits excitatory transmission in adult rat substantia gelatinosa neurons[7].

体内研究
(In Vivo)

Endomorphin 1 (i.c.v.) acetate shows antinociceptive properties in mice, with an ED50value of 6.16 nM[2].
Endomorphin 1 (50 μg/kg, i.v., rats) acetate alleviates myocardial ischemia/reperfusion injury (MIRI) by inhibiting the inflammatory response[3].

Animal Model:ICR mice[2].
Dosage:6.16 nM (ED50)
Administration:Intracerebroventricularly (i.c.v.) injection
Result:Inhibited dose-dependently the tail-flick response.
Animal Model:Rats[3].
Dosage:50 μg/kg
Administration:Intravenously following LAD ligation for 25 min, subsequently the LAD was reperfused for 120 min.
Result:Alleviated MIRI by reducing the production of free radicals.
Dncreased LDH and CK-MB activities.
Increased SOD activity and decreased MDA content.
Decreased IL-6 and TNF-α plasma content.
分子量

670.75

性状

Solid

Formula

C36H42N6O7

CAS 号

1276123-71-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(186.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4909 mL7.4543 mL14.9087 mL
5 mM0.2982 mL1.4909 mL2.9817 mL
10 mM0.1491 mL0.7454 mL1.4909 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。