MF498 是一种具有选择性和口服活性的E 前列腺素受体 4 (EP4)拮抗剂,Ki值为 0.7 nM。MF498可用于炎症研究,如类风湿和骨关节炎。
生物活性 | MF498 is a selective and orally activeE prostanoid Receptor 4 (EP4)antagonist with aKivalue of 0.7 nM. MF498 can be used in the research of inflammation, such as rheumatoid and osteoarthritis[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | MF498(0.01 nM-10 μM,30 分钟) 抑制 PGE2 刺激的 cAMP 积累,在存在和不存在 10% 血清的情况下,IC50值分别为 1.7 和 17 nM[1]. MF498 0.01 和 0.1 μM,30 分钟) 抑制大鼠 VSMC 中 FBS 和 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖[2]。 MF498 (0.1 μM,30 分钟) 降低大鼠 VSMC 中 PDGF 诱导的细胞周期蛋白 D1 和 PCNA 表达[2]。 MF498 (0.1 μM,30 分钟) 抑制 PDGF-BB 诱导的迁移[2]。
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | Rat VSMCs | Concentration: | 0.01 nM-10 μM | Incubation Time: | 30 min before FBS treating. | Result: | Inhibited FBS and PDGF-BB-induced VSMC proliferation. |
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体内研究 (In Vivo) | MF498 (0-20 mg/kg,口服) 抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠的爪肿胀[1]。 MF498 (0-30 mg/kg,口服) 减轻豚鼠中 EP4 激动剂 (L-902688) 诱导的痛觉过敏[1]。 MF498 (20 mg/kg,口服) 显示出 100% 的生物利用度,给药后 6 小时的血浆浓度为 1.2 μM[1]。
Animal Model: | Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA)[1] | Dosage: | 0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg | Administration: | Oral administration (p.o.) | Result: | Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 31 mg/mL(51.35 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.6565 mL | 8.2824 mL | 16.5648 mL | 5 mM | 0.3313 mL | 1.6565 mL | 3.3130 mL | 10 mM | 0.1656 mL | 0.8282 mL | 1.6565 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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