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MF498
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MF498图片
CAS NO:915191-42-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MF498 是一种具有选择性和口服活性的E 前列腺素受体 4 (EP4)拮抗剂,Ki值为 0.7 nM。MF498可用于炎症研究,如类风湿和骨关节炎。
生物活性

MF498 is a selective and orally activeE prostanoid Receptor 4 (EP4)antagonist with aKivalue of 0.7 nM. MF498 can be used in the research of inflammation, such as rheumatoid and osteoarthritis[1][2].

IC50& Target[1]

EP4

0.7 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

MF498(0.01 nM-10 μM,30 分钟) 抑制 PGE2 刺激的 cAMP 积累,在存在和不存在 10% 血清的情况下,IC50值分别为 1.7 和 17 nM[1].
MF498 0.01 和 0.1 μM,30 分钟) 抑制大鼠 VSMC 中 FBS 和 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖[2]
MF498 (0.1 μM,30 分钟) 降低大鼠 VSMC 中 PDGF 诱导的细胞周期蛋白 D1 和 PCNA 表达[2]
MF498 (0.1 μM,30 分钟) 抑制 PDGF-BB 诱导的迁移[2]

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:Rat VSMCs
Concentration:0.01 nM-10 μM
Incubation Time:30 min before FBS treating.
Result:Inhibited FBS and PDGF-BB-induced VSMC proliferation.
体内研究
(In Vivo)

MF498 (0-20 mg/kg,口服) 抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠的爪肿胀[1]
MF498 (0-30 mg/kg,口服) 减轻豚鼠中 EP4 激动剂 (L-902688) 诱导的痛觉过敏[1]
MF498 (20 mg/kg,口服) 显示出 100% 的生物利用度,给药后 6 小时的血浆浓度为 1.2 μM[1]

Animal Model:Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA)[1]
Dosage:0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg
Administration:Oral administration (p.o.)
Result:Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw.
分子量

603.69

性状

Solid

Formula

C32H33N3O7S

CAS 号

915191-42-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 31 mg/mL(51.35 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6565 mL8.2824 mL16.5648 mL
5 mM0.3313 mL1.6565 mL3.3130 mL
10 mM0.1656 mL0.8282 mL1.6565 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。