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BMS-986120
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-986120图片
CAS NO:1478712-37-6
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍
BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4(PAR4)的可逆拮抗剂,在人类和猴子血液中的IC50值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
生物活性

BMS-986120 is a first-in-class oral and reversibleprotease-activated receptor4 (PAR4) antagonist, withIC50sof 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects[1][2].

IC50& Target

IC50: 9.5 nM (PAR4, human), 2.1 nM (PAR4, monkey)[1]

体外研究
(In Vitro)

BMS-986120 has high binding affinity to PAR4 expressed on HEK293 cells and inhibition of PAR4-induced calcium mobilization with an IC50of 0.56 nM[3].

体内研究
(In Vivo)

In monkeys, BMS (1 mg/kg) does not inhibit PA induced by PAR1-AP, ADP and collagen, supporting selectivity. BMS (0.2, 0.5, 1 mg/kg) reduces TW by 35±5, 49±4, and 83±4%, respectively. Maximum KBT and MBT increases are only 2.2-fold and 1.8-fold, respectively[1].

Clinical Trial
分子量

513.59

性状

Solid

Formula

C23H23N5O5S2

CAS 号

1478712-37-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 3.33 mg/mL(6.48 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9471 mL9.7354 mL19.4708 mL
5 mM0.3894 mL1.9471 mL3.8942 mL
10 mM---------
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。