Atopaxar

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Atopaxar

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

751475-53-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

E5555
ER-172594-00

产品介绍

Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

生物活性

Atopaxar (E5555) is a potent, orally active, selective and reversiblethrombinreceptorprotease-activated receptor-1 (PAR-1)antagonist. Atopaxar, an antiplatelet agent, interferes with platelet signaling. Atopaxar can be used for the research of atherothrombotic disease^[1]^[2].

IC₅₀& Target

PAR-1^[1]

体外研究
(In Vitro)

Atopaxar (0.0001-10 μM; 1h) inhibits haTRAP (high-affinity thrombin receptor activating peptide) binding to PAR-1 on human platelet membranes in a concentration-dependent manner, with an IC₅₀of 0.019 μM^[2].
Atopaxar inhibits human platelet aggregation induced by thrombin or TRAP in a concentration-dependent manner^[2].
Atopaxar does not inhibit PRP (platelet-rich plasma) aggregation induced by ADP, U46619, collagen, and PAR-4ap, up to a concentration of 20 μM^[2].

体内研究
(In Vivo)

Atopaxar (30-100 mg/kg; p.o.) causes a dose-dependent prolongation of the time to occlusion of the femoral artery in photochemically-induced thrombosis (PIT) guinea pigs model^[2].
Atopaxar does not prolong bleeding time in guinea pigs at the highest tested dosage of 1000 mg/kg^[2].

Animal Model:	Guinea pigs, PIT model^[2]
Dosage:	Oral administration
Administration:	10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Result:	Prolonged the time to occlusion by 1.8-fold and 2.4-fold at 30 mg/kg and 100 mg/kg, respectively, compared with controls.

Clinical Trial

分子量

527.63

性状

Solid

Formula

C₂₉H₃₈FN₃O₅

CAS 号

751475-53-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(94.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8953 mL	9.4763 mL	18.9527 mL
5 mM	0.3791 mL	1.8953 mL	3.7905 mL
10 mM	0.1895 mL	0.9476 mL	1.8953 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2 mg/mL (3.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2 mg/mL (3.79 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。