Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体(α4β2 nAChRs)的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
生物活性 | Cytisinicline (Cytisine) is an alkaloid. Cytisinicline (Cytisine) is a partial agonist ofα4β2 nAChRs[1], and partial to full agonist at β4 containing receptors and α7 receptors[2]. Has been used medically to help with smoking cessation[3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Cytisinicline (Cytisine) (2.5, 5 and 10 mM) is capable of inducing apoptosis in HepG2 cells[4]. Treatment with Cytisinicline (Cytisine) increases the percentage of cells in the sub-G1phase (P<0.01). The preincubation of HepG2 cells with Cytisinicline (Cytisine) (2.5, 5 and 10 mM) significantly increases the sub-G1cell population[4].
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体内研究 (In Vivo) | Cytisinicline (Cytisine) (5 mg/kg, i.p.) eat less and gain less weight than those that receive the vehicle[2]. Total pellet intake increases during Cytisinicline (Cytisine) substitution relative to nicotine and animals self-administered Cytisine significantly less than nicotine[2].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | - Alkaloids
- Pyridine Alkaloids
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来源 | - Plants
- Leguminosae
- Thermopsis lanceolalaR.Br.
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(657.06 mM;Need ultrasonic) H2O : ≥ 100 mg/mL(525.65 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 5.2565 mL | 26.2826 mL | 52.5652 mL | 5 mM | 1.0513 mL | 5.2565 mL | 10.5130 mL | 10 mM | 0.5257 mL | 2.6283 mL | 5.2565 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.93 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.93 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.93 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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