Nicorandil

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Nicorandil

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

65141-46-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

尼可地尔
SG-75

产品介绍

Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K⁺通道和心脏 ATP 敏感 K⁺通道 (K_ATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。

生物活性

Nicorandil (SG-75) is a potentpotassium channelactivator and targets vascular nucleoside diphosphate-dependent K⁺channels and cardiac ATP-sensitive K⁺channels (K_ATP). Nicorandil is a nicotinamide ester with vasodilatory and cardioprotective effects and has the potential for angina and forischemic heart diseases^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

Potassium Channel^[1].

体外研究
(In Vitro)

Nicorandil (SG-75) activates ATP-sensitive K⁺channels composed of Kir6.2 and either sulfonylurea receptor (SUR) 2A or 2B^[1].
Nicorandil is a vasodilatory drug used to treat angina. Nicorandil (SG-75) stimulates guanylate cyclase to increase formation of cyclic GMP (cGMP). cGMP activates protein kinase G (PKG) which phosphorylates and inhibits GTPase RhoA and decreases Rho-kinase activity. Reduced Rho-kinase activity permits an increase in myosin phosphatase activity, decreasing the calcium sensitivity of the smooth muscle. PKG also activates the sarcolemma calcium pump to remove activating calcium. PKG acts on K+ channels to promote K+ efflux and the ensuing hyperpolarization inhibits voltage-gated calcium channels. Overall, this leads to relaxation of the smooth muscle and coronary vasodilation^[2]^[3].

Clinical Trial

分子量

211.17

性状

Solid

Formula

C₈H₉N₃O₄

CAS 号

65141-46-0

中文名称

尼可地尔

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL(156.27 mM)

H₂O : ≥ 20 mg/mL(94.71 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	4.7355 mL	23.6776 mL	47.3552 mL
5 mM	0.9471 mL	4.7355 mL	9.4710 mL
10 mM	0.4736 mL	2.3678 mL	4.7355 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。