NS1643 是人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) K+通道的部分激动剂,其EC50值为 10.5 μM。NS1643 在三阴性乳腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。NS1643 抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭。
生物活性 | NS1643 is a partial agonist of human ether-a-go-go-related gene (hERG) K+channels with anEC50of 10.5 μM. NS1643 inhibits the growth of breastcancertumors in TNBC mouse models. NS1643 inhibits cell migration and invasion of breastcancercells[1][2]. |
IC50& Target | EC50: 10.5 μM (hERG) K+channel[1] |
体外研究 (In Vitro) | NS1643 (0-100 μM) 剂量和电压依赖性增加卵母细胞中 hERG 电流[1]。NS1643( 3,10 和 30 μM) 在测试电压范围内减缓了 hERG 失活的速度,降低了 hERG 通道的整流程度[1]。NS1643 (10 和 50 μM) 剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231 和 SKBR3 癌细胞的迁移和侵袭[2]。
Western Blot Analysis[2] Cell Line: | MDA-MB-231, SKBR3 and MCF7 breast cancer cell lines | Concentration: | 50 μM | Incubation Time: | 24 h | Result: | Decreased Vimentin, N-cadherin and CD44 levels, and increased E-cadherin in breast cancer cell lines. |
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体内研究 (In Vivo) | NS1643 (6 mg/kg;腹腔注射,每周两次) 抑制乳腺肿瘤转移[2]。
Animal Model: | NSG mice with human-derived TNBC tumor xenografts[2] | Dosage: | 6 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; 6 mg/kg; twice per week | Result: | Significantly reduceed tumor
growth and the metastatic liver tumors were significantly smaller than those in the control group. Decreased levels of human nuclear antigen (HNA). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(262.99 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.6299 mL | 13.1496 mL | 26.2992 mL | 5 mM | 0.5260 mL | 2.6299 mL | 5.2598 mL | 10 mM | 0.2630 mL | 1.3150 mL | 2.6299 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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