JNJ-17203212 是一种选择性、高效的,竞争性的TRPV1拮抗剂。JNJ-17203212 被开发用于疼痛处理的研究,如偏头痛。
生物活性 | JNJ-17203212 is a selective, potent and competitiveTRPV1antagonist. JNJ-17203212 is developed for researching pain management, such as migraine[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | JNJ-17203212 (0.5 μM) potently inhibits imperatorin-induced TRPV1 activation (Ca2+increases) in TRPV1-expressing HEK cells[1].
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体内研究 (In Vivo) | JNJ-17203212 (0.3 mg/kg; i.v.) dose-dependently reduces inflammatory soup (IS)-induced the immediate early gene c-fos expression[2]. JNJ-17203212 completely blocks capsaicin-induced CGRP (the neurotransmitter calcitonin gene-related peptide) release in a dose-dependent manner[2].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (260-300 g)[2] | Dosage: | 0.3 mg/kg | Administration: | Intravenous injection | Result: | Had a dose-dependent effect on the elevated c-fos expression that occurred after intracisternal injection of IS. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(238.48 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.3848 mL | 11.9241 mL | 23.8481 mL | 5 mM | 0.4770 mL | 2.3848 mL | 4.7696 mL | 10 mM | 0.2385 mL | 1.1924 mL | 2.3848 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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