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ML204
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ML204图片
CAS NO:5465-86-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
ML204 是一个有效的、选择性的TRPC4/TRPC5通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。
生物活性

ML204 is a potent, selectiveTRPC4/TRPC5channel inhibitor, with at least 19-fold selectivity against TRPC6 and no appreciable effect on all other TRP channels, nor on voltage-gated sodium, potassium, or Ca2+channels[1][2].

IC50& Target

TRPC4

 

TRPC5

 

体外研究
(In Vitro)

ML204 inhibits TRPC4β-mediated intracellular Ca2+rise with an IC50value of 0.96 μM (HEK293 cells) and exhibits 19-fold selectivity against muscarinic receptor-coupled TRPC6 channel activation[1].
ML204 blocks TRPC4β activity induced through either Gi/ostimulation by μ-opioid, 5HT1Aserotonin, and M2muscarinic receptors or Gq/11stimulation by the endogenous M3-like muscarinic receptors[1].
ML204 blocks LPS-induced TRPC5 channel activity[3].

体内研究
(In Vivo)

ML204 (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice[4].

Animal Model:Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)[4]
Dosage:1 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
Result:Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
分子量

226.32

性状

Oil

Formula

C15H18N2

CAS 号

5465-86-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 50 mg/mL(220.93 mM;Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 37 mg/mL(163.49 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.4185 mL22.0926 mL44.1852 mL
5 mM0.8837 mL4.4185 mL8.8370 mL
10 mM0.4419 mL2.2093 mL4.4185 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (11.05 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。