ML204 是一个有效的、选择性的TRPC4/TRPC5通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。
生物活性 | ML204 is a potent, selectiveTRPC4/TRPC5channel inhibitor, with at least 19-fold selectivity against TRPC6 and no appreciable effect on all other TRP channels, nor on voltage-gated sodium, potassium, or Ca2+channels[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | ML204 inhibits TRPC4β-mediated intracellular Ca2+rise with an IC50value of 0.96 μM (HEK293 cells) and exhibits 19-fold selectivity against muscarinic receptor-coupled TRPC6 channel activation[1]. ML204 blocks TRPC4β activity induced through either Gi/ostimulation by μ-opioid, 5HT1Aserotonin, and M2muscarinic receptors or Gq/11stimulation by the endogenous M3-like muscarinic receptors[1]. ML204 blocks LPS-induced TRPC5 channel activity[3].
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体内研究 (In Vivo) | ML204 (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice[4].
Animal Model: | Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)[4] | Dosage: | 1 mg/kg | Administration: | Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection) | Result: | Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Pure form | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: Ethanol : 50 mg/mL(220.93 mM;Need ultrasonic) DMSO : ≥ 37 mg/mL(163.49 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 4.4185 mL | 22.0926 mL | 44.1852 mL | 5 mM | 0.8837 mL | 4.4185 mL | 8.8370 mL | 10 mM | 0.4419 mL | 2.2093 mL | 4.4185 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (11.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (11.05 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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