PT2399 is a potent and selectiveHIF-2αantagonist, which directly binds to HIF-2α PAS B domain with anIC₅₀of 6 nM. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo^[1][2][3].

IC50: 6 nM (HIF-2α)^[3]

PT2399 (compound 10f) inhibits HIF-2α with an IC₅₀of 6 nM^[3].
PT2399 can bind directly to the HIF-2α PAS B domain, and cripple HIF-2α’s ability to bind to Aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator (ARNT)^[2].
PT2399 (20 μM) causes off-target toxicity because it inhibits the proliferation of HIF-2α –/– 786-O cells and other cancer cell lines with undetectable HIF-2α^[2].
PT2399 (0.2–2 μM; 0-21 days) inhibits 786-O cells soft agar growth^[2].
PT2399 represses various HIF target genes in 786-O VHL–/– ccRCC cells, does not suppress HIF-1α-specific targets such as BNIP3^[2].

PT2399 inhibits tumor cell proliferation 3.5 fold in renal cell carcinoma (RCC) bearing mice^[1].
PT2399 reduces tumor cell density and increases fibrosis in RCC bearing mice^[1].
PT2399 (100 mg/kg; oral gavage; every 12 hours) is more active than SU 11248, and inhibits tumor growth in several SU 11248-resistant tumors in RCC bearing mice^[1].
PT2399 directly inhibits HIF-2α causes tumor regression in preclinical models of primary and metastatic pVHL-defective ccRCC in an on-target fashion^[2].

419.32

Solid

C₁₇H₁₀F₅NO₄S

1672662-14-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

DMSO : ≥ 200 mg/mL(476.96 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。