Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038) is a potent inhibitor of microsomal triglyceride-transfer protein (MTP) with anIC₅₀of 8 nMin vitro.

IC50: 8 nM (MTP)^[1]

Lomitapide is an oral microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitor indicated for the treatment of patients with HoFH, a rare form of hypercholesterolemia that can lead to premature atherosclerotic disease. Lomitapide undergoes hepatic metabolism via cytochrome P-450 (CYP) isoenzyme 3A4 and interacts with CYP3A4 substrates including atorvastatin and simvastatin^[2].

The use of lomitapide alone or in combination with other lipid-lowering modalities reduces plasma concentrations of low density lipoprotein cholesterol (LDL-C) by a mean of more than 50%. Lomitapide is associated with significant gastrointestinal adverse effects and increases in hepatic fat levels. The bioavailability of the 50-mg lomitapide capsule is 7.1%. The mean half-life of lomitapide is 39.7 hours^[2]. Single-dose administration of lomitapide is shown to reduce serum triglycerides by 35% and 47% at 0.3- and 1-mg/kg doses, respectively. Multiple-dose treatment with lomitapide also results in dose dependent decrease in triglycerides (71%–87%), nonesterified fattyacids(33%–40%), and LDL-C(26-29%)^[3].

693.72

Solid

C₃₉H₃₇F₆N₃O₂

182431-12-5

洛美他派

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(144.15 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (3.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (3.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。