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VLX600
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VLX600图片
CAS NO:327031-55-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
250mg电议
500mg电议
1 g电议

产品介绍
VLX600 是氧化磷酸化(OXPHOS)的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
生物活性

VLX600 is an iron-chelating inhibitor ofoxidative phosphorylation (OXPHOS). VLX600 causes mitochondrial dysfunction and induces a strong shift to glycolysis. VLX600 displays selective cytotoxic activity against malignant cell and inducesautophagy. Anticancer activity[1][2].

体外研究
(In Vitro)

VLX600 (6 μM; 72 hours) induces an autophagic response[2].
VLX600 is cytotoxic to HCT116 spheroids. VLX600 induces a HIF-1α-dependent glycolytic response. VLX600 inhibits oxygen consumption in HCT116 cells. VLX600 inhibits phosphorylation of the mTOR downstream effectors 4EBP1 and p70-S6K by an HIF-1α-independent mechanism. VLX600 preferentially leads to decreased ATP levels in cancer but not normal cells[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:HCT116, HT29, SW620, HT8, DLD and RKO cells
Concentration:0.1, 1, 10, 100μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited the proliferation of these cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:HCT116 cells
Concentration:6 μM
Incubation Time:72 hours
Result:LC3-II was induced.
体内研究
(In Vivo)

VLX600 (16 mg/kg; i.v.; every third day for 16 days) shows anti-tumor activity in human tumor xenografts[2].

Animal Model:NMRI nu/nu mice (HCT116 and HT29 colon cancer xenografts)[2]
Dosage:16 mg/kg
Administration:Intravenously; every third day for 16 days
Result:Anti-tumor activity was observed in both HCT116 and HT29 colon cancer xenografts.
Clinical Trial
分子量

317.35

性状

Solid

Formula

C17H15N7

CAS 号

327031-55-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(78.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1511 mL15.7555 mL31.5110 mL
5 mM0.6302 mL3.1511 mL6.3022 mL
10 mM0.3151 mL1.5755 mL3.1511 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.55 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。