PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的MMP的广谱抑制剂,对MMP-2,MMP-3和MMP-13表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4,7,8 nM),对MMP-1,-7和-9表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
生物活性 | PD-166793 is a potent, selective, orally active and wide‐road spectrum inhibitor ofMMP, exhibiting nanomolar potency againstMMP-2,MMP-3andMMP-13(IC50=4, 7, and 8 nM, respectively) and micromolar potency vsMMP-1,-7and-9(IC50=6.0, 7.2, and 7.9 μM, respectively). PD-166793 can attenuate left ventricular remodeling and dysfunction in a rat model of progressive heart failure[1][2][3]. |
IC50& Target[1] | MMP-2 4 nM (IC50) | MMP-3 7 nM (IC50) | MMP-13 8 nM (IC50) | MMP-1 6.0 μM (IC50) | MMP-7 7.2 μM (IC50) | MMP-9 7.9 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates[2]. PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts[2].
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体内研究 (In Vivo) | PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model[3]. PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t1/2=43.6 h, Cmax=42.4 μg/mL, AUC0-∞=2822 μgoh/mL) in rats[1].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload[3] | Dosage: | 1 mg/kg | Administration: | Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery | Result: | Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(242.54 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4254 mL | 12.1271 mL | 24.2542 mL | 5 mM | 0.4851 mL | 2.4254 mL | 4.8508 mL | 10 mM | 0.2425 mL | 1.2127 mL | 2.4254 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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