CL-82198 是一个选择性的MMP-13抑制剂。CL-82198 与 MMP-13 的整个 S1' 口袋结合,这是其对 MMP-13 选择性和对其他 MMP 缺乏抑制活性的基础。CL-82198 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
生物活性 | CL-82198 is a selective inhibitor ofMMP-13. CL-82198 binds to the entire S1’ pocket ofMMP-13, which is the basis for its selectivity towardsMMP-13and the lack of inhibitory activities against other MMPs[1][2]. CL-82198 is a pharmacologic treatment for preventing osteoarthritis (OA) progression[4]. |
体外研究 (In Vitro) | CL-82198 (10 μM; 24 hours) significantly reduces LS174 cell migration[1]. CL-82198 decreases CTGF and TGF-β1 protein levels in hepatic stellate cells[3].
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体内研究 (In Vivo) | CL82198 (1-10 mg/kg; i.p.; every other day for 12 weeks) prevents and decelerates MLI-induced osteoarthritis progression[4].
Animal Model: | 10-week-old C57BL/6J mice (performed MLI surgery)[4] | Dosage: | 1, 5, 10 mg/kg body weight | Administration: | Intraperitoneal injection; every other day for 12 weeks | Result: | Prevented and decelerated MLI-induced osteoarthritis progression. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(330.72 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.3072 mL | 16.5360 mL | 33.0721 mL | 5 mM | 0.6614 mL | 3.3072 mL | 6.6144 mL | 10 mM | 0.3307 mL | 1.6536 mL | 3.3072 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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