KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的sigma受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma受体结合,IC50值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡剂。
生物活性 | KB-5492 anhydrous is a potent and selective inhibitor ofsigma receptor, inhibits specific [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) binding to thesigma receptorwith anIC50of 3.15 μM. KB-5492 anhydrous is an anti-ulcer agent[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 3.15 μM (sigma receptor)[1] |
体外研究 (In Vitro) | KB-5492 (0.001-100 μM) inhibits specific [3H]DTG binding in a concentration-dependent manner[1]. KB-5492 (0.1-1 mM) significantly and concentration-dependently prevents the ethanol- and acidified aspirin-induced increases in51Cr release from gastric epithelial cells[2].
|
体内研究 (In Vivo) | KB-5492 (200 mg/kg; p.o.) prevents macroscopic lesions in the gastric mucosa[2].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats weighing 210-240 g are induced gastric mucosal damage[2] | Dosage: | 200 mg/kg | Administration: | Oral gavage | Result: | Reduced the lesion length as compared with the control. Prevented the deep mucosal lesions and exfoliation of surface epithelial cells. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(457.40 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.8296 mL | 9.1480 mL | 18.2959 mL | 5 mM | 0.3659 mL | 1.8296 mL | 3.6592 mL | 10 mM | 0.1830 mL | 0.9148 mL | 1.8296 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 5. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 6. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|