Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物,部分用作σ受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱可卡因诱导的运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。
生物活性 | Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride is a carbazole derivative that acts in part as asigma (σ) receptorantagonist. Rimcazole dihydrochloride also binds with moderate affinity to thedopamine transporterand inhibit dopamine uptake. Rimcazole dihydrochloride can attenuate cocaine-induced locomotor activity and sensitization. Rimcazole dihydrochloride also can be used for the research ofcancer[1][2][3][4]. |
IC50& Target | sigma (σ) receptor[1] dopamine transporter[1] |
体外研究 (In Vitro) | Rimcazole (1-50 μM; 24-48 h) concentration-dependently decreases the number HCT-116p53+/+cells[2]. Rimcazole (50 μM; 1-24 h) dihydrochloride induces a transient accumulation of HIF-1α protei in cancer cells (HCT-116p53+/+and MDA MB 231 cells) but not in normal human dermal fibroblasts[2].
Western Blot Analysis[2] Cell Line: | HCT-116p53+/+cells | Concentration: | 50 μM | Incubation Time: | 1, 2, 3, 5, 6, 24 hours | Result: | Accumulation of HIF-1α protein, maximal at 6 h. No change in p53 protein levels. HIF-1α protein levels returned to normal steady-state levels within 24 h. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL(31.70 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble) 配制储备液 1 mM | 2.5356 mL | 12.6781 mL | 25.3563 mL | 5 mM | 0.5071 mL | 2.5356 mL | 5.0713 mL | 10 mM | 0.2536 mL | 1.2678 mL | 2.5356 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|