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MAZ51
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MAZ51图片
CAS NO:163655-37-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MAZ51 是VEGFR-3酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
生物活性

MAZ51 is a selective inhibitor ofVEGFR-3(Flt-4)tyrosine kinase. MAZ51 inhibits VEGF-C-induced activation ofVEGFR-3without blocking VEGF-C-mediated stimulation of VEGFR2. MAZ51 had no effect on ligand-induced autophosphorylation ofEGFR,IGF-1RandPDGFRβ. MAZ51 blocks proliferation and inducesapoptosisin a wide variety of tumor cells. Antitumor activity[1][2].

IC50& Target[1]

VEGFR3

 

体外研究
(In Vitro)

MAZ51 (2.5-10 μM; 24 hours) blocks proliferation and induces apoptosis in a wide variety of tumor cells[2].
MAZ51 (0.5-50 μM; 25 minutes) has no effect on ligand-induced autophosphorylation of EGFR, IGF-1R and PDGFRβ in A431 cells, HEK-293 cells, and PAE cells, respectively[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:MT450, 1AS, ASM, G, AT6.1, MTLN3, MTLY, NM-081 cells
Concentration:2.5, 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced apoptosis in a wide variety of tumor cells.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:MT450, 1AS, ASM, G, AT6.1, MTLN3, MTLY, NM-081 cells
Concentration:2.5, 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Blocked proliferation in a wide variety of tumor cells.
体内研究
(In Vivo)

MAZ51 (8 mg/kg; i.p.; daily for 15 day) significantly suppresses the growth of MT450 tumors[2].

Animal Model:Wistar Furth rats (bearing MT450 cells)[1]
Dosage:8 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily for 15 day
Result:Significantly suppressed the growth of MT450 tumors.
分子量

314.38

性状

Solid

Formula

C21H18N2O

CAS 号

163655-37-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.33 mg/mL(26.50 mM;ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 80℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1809 mL15.9043 mL31.8086 mL
5 mM0.6362 mL3.1809 mL6.3617 mL
10 mM0.3181 mL1.5904 mL3.1809 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。