生物活性
Evocalcet 是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂。钙敏感受体(CaSR)是一种 C类 G蛋白偶联受体,可感知细胞外钙离子水平。钙敏感受体通过调节甲状旁腺激素(PTH)的释放来控制钙稳态。CaSR 在消化系统的所有器官中均有表达。CaSR在胃肠道生理功能和消化系统疾病的发生中起关键作用。高饮食 Ca2+ 可能会刺激 CaSR 激活,并且可以抑制肿瘤发展并增加结肠癌组织中癌细胞的化疗敏感性。
化学数据
分子量 | 374.48 |
分子式 | C24H26N2O2 |
CAS号 | 870964-67-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL (May need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6704 mL | 13.3518 mL | 26.7037 mL |
5 mM | 0.5341 mL | 2.6704 mL | 5.3407 mL |
10 mM | 0.267 mL | 1.3352 mL | 2.6704 mL |