生物活性
ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,可诱导铁死亡。ML162 对表达突变 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死作用。ML162处理增加耐药HN3R和HN3-rslR细胞中p62和Nrf2的表达,使Keap1失活,并增加磷酸化-perk-atf4-sesn2通路的表达。ML162不同程度地诱导头颈癌(HNC)细胞死亡。
化学数据
分子量 | 477.40 |
分子式 | C23H22Cl2N2O3S |
CAS号 | 1035072-16-2 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.0947 mL | 10.4734 mL | 20.9468 mL |
5 mM | 0.4189 mL | 2.0947 mL | 4.1894 mL |
10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0947 mL |