生物活性
Alagebrium chloride (ALT711) 是一种晚期糖基化终产物 (AGE) 抑制剂。Alagebrium Chloride,又名 ALT711,是第一个进行临床测试的候选化合物,目的是打破由晚期糖基化终产物 (AGEs) 引起的交联,从而逆转其中一个衰老的主要机制。通过这种效果,Alagebrium 旨在逆转导致高血压和心血管疾病的血管壁变硬,以及与蛋白质交联相关的许多其他形式的降解。Alagebrium 已被证明可有效降低收缩压。在所有接受Alagebrium (ALT-711)的组中,内皮细胞(EC)的增殖均增加,尤其是在来自肥胖(ZO)和糖尿病(ZD)大鼠AAo的基质上。Alagebrium治疗糖尿病RAGE apoE双ko小鼠与肾小球IV型胶原水平进一步降低相关,接近对照组小鼠的水平。Alagbrium可增加ZO大鼠的血流,降低ZD大鼠远端血管阻力。Alagebrium处理后ZL大鼠AAo中TGF-β的表达也明显升高。
化学数据
分子量 | 267.77 |
分子式 | C13H14ClNOS |
CAS号 | 341028-37-3 |
纯度 | 99.98% |
溶解性(25°C) | Water ≥ 30 mg/mL DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7345 mL | 18.6727 mL | 37.3455 mL |
5 mM | 0.7469 mL | 3.7345 mL | 7.4691 mL |
10 mM | 0.3735 mL | 1.8673 mL | 3.7345 mL |