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AT-101
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AT-101图片
CAS NO:90141-22-3
包装:25mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
R-(-)-gossypol acetic acid
产品介绍

生物活性

AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体,与Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki为0.32 μM, 0.48 μM和0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤,处理24小时后,IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM,处理48小时后,IC50为0.7 μM 到 3.9 μM,处理72小时后,IC50 为0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系,破坏线粒体膜电位(Δψm),这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 与 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 联用作用于HBL-2 和Granta 细胞系,诱导细胞凋亡。


化学数据

分子量518.56
分子式C30H30O8
CAS号90141-22-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
Ethanol
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HDMEC, OSCC3, UM-SCC-17B, UM-SCC-74A cells line
方法SRB assay
Sulforhodamine B (SRB) cytotoxicity assays were done as described (25). Briefly, cells were seeded at 2×103cells per well of 96-well plates, allowed to attach overnight, and treated with AT101 and/or taxotere for 72–96 hours. Cells were fixed with 10% trichloroacetic acid, stained with 0.4% SRB (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) in 1% acetic acid, and plates were read in a microplate reader at 560 nm (GENios; Tecan, Graz, Austria). Test results were normalized against initial plating density and drug-free controls. Data were obtained from triplicate wells per condition and is representative of three independent experiments.
浓度0~100μM
处理时间72-96 h

动物实验
动物模型SCID Mouse Model of Human Tumor Angiogenesis
配制resuspended in carboxymethyl cellulose and sonicated for 30 minutes
剂量10mg/kg daily or 70mg/kg weekly
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9284 mL9.6421 mL19.2842 mL
5 mM0.3857 mL1.9284 mL3.8568 mL
10 mM0.1928 mL0.9642 mL1.9284 mL