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GNE-371
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNE-371图片
CAS NO:1926986-36-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子TFIID亚基 1 和类转录起始因子TFIID亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的IC50值为10 nM。
生物活性

GNE-371 is a potent and selective chemical probe for the second bromodomains of human transcription-initiation-factorTFIIDsubunit 1 and transcription-initiation-factorTFIIDsubunit 1-like, with anIC50of 10 nM for TAF1(2).

IC50& Target

IC50: 10 nM (TAF1(2))[1].

体外研究
(In Vitro)

GNE-371 (compound 27) binds TAF1(2) with an IC50of 10 nM while maintaining excellent selectivity over other bromodomain-family members. GNE-371 is also active in a cellular-TAF1(2) target-engagement assay (IC50=38 nM) and exhibits anti-proliferative synergy with the BET inhibitor JQ1, suggesting engagement of endogenous TAF1 by GNE-371 and further supporting the use of GNE-371 in mechanistic and target-validation studies[1].

分子量

431.49

性状

Solid

Formula

C24H25N5O3

CAS 号

1926986-36-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under argon

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under argon)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(115.88 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3176 mL11.5878 mL23.1755 mL
5 mM0.4635 mL2.3176 mL4.6351 mL
10 mM0.2318 mL1.1588 mL2.3176 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under argon)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.79 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。