Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的IC50值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 μM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
| 生物活性 | Cilomilast (SB-207499) is a potent, selective and orally active inhibitor ofPhosphodiesterase4 (PDE4), withIC50s of ~100 and 120 nM for LPDE4 and HPDE4, respectively. Cilomilast shows selectivity forPDE4overPDE1,PDE2,PDE3andPDE5(IC50=74, 65, >100, and 83 μM, respectively). Cilomilast has anti-inflammatory and immunomodulatory effects and can be used for thr research of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD)[1][2][3]. |
| IC50& Target[1] | LPDE4 ~100 nM (IC50) | HPDE4 120 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits human neutrophil functions[2].
Cilomilast (0.1 nM-10 μM; 5 min) inhibits eosinophil chemiluminescence response[2].
Cilomilast (0.001-100 μM; 30 min) inhibits the synthesis of TNFα in human monocytes and in human whole blood[2].
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体内研究
(In Vivo) | SB-207499 (1-100 mg/kg; p.o.) significantly inhibits the production of human TNFα in a dose-dependent manner in mice[1].
SB-207499 (0.1-100 mg/kg; oral gavage) reverses reserpine-induced hypothermia in mice, with an ED50of 2.3 mg/kg[1].
SB-207499 (500 μg/ear; b.i.d. for 6 d) inhibits the chronic oxazolone-induced inflammatory response and intralesional IL-4 concentrations in mice[1].
| Animal Model: | Male Balb/c mice (18-25 g) are injected with human monocytes and LPS[1] | | Dosage: | 1, 5, 10, 50, 100 mg/kg | | Administration: | P.o. after the injection of human monocytes and before LPS challenge | | Result: | Inhibited the production of human TNFα, with an ED50of 4.9 mg/kg. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(291.19 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 2.9119 mL | 14.5594 mL | 29.1189 mL | | 5 mM | 0.5824 mL | 2.9119 mL | 5.8238 mL | | 10 mM | 0.2912 mL | 1.4559 mL | 2.9119 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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