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Vardenafil
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vardenafil图片
CAS NO:224785-90-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
伐地那非
产品介绍
Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的IC50为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的IC50>1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
生物活性

Vardenafil is a selective and orally active inhibitor ofphosphodiesterase-5(PDE5), with anIC50of 0.7 nM. Vardenafil shows inhibitory towardsPDE1,PDE6withIC50s of 180 nM, and 11 nM, whileIC50s are >1000 nM forPDE3andPDE4[1]. Vardenafil competitively inhibits cyclic guanosine monophosphate (cGMP) hydrolysis and thus increases cGMP levels[2]. Vardenafil can be used for the research of erectile dysfunction, hepatitis, diabetes[1]-[6].

IC50& Target[2]

PDE5

0.7 nM (IC50)

PDE6

11 nM (IC50)

PDE1

180 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC50of 0.7 nM[1].
Vardenafil increases intracellular cGMP levels in the cavernosum tissue of the penis, thus results increasing the dilation of the body's sinuses and blood flow[3].

体内研究
(In Vivo)

Vardenafil (I.V.; 0.03 mg/kg) exhibits facilitator effects in rats with cavernous nerve injury[4].
Vardenafil (I.V.; 0.17 mg/kg once daily; 7 days) protects liver against Con A–induced hepatitis, and decreases the expression of NF-κB and iNOS in hepatic tissue[5].
Vardenafil (P.O.; 10 mg/kg once daily; 25 weeks) prevents the reduction of tissue cGMP levels and the increase in 3-NT generation in ZDF hearts[6].

Animal Model:Male rat (9-week-old) underwent surgery for laparotomy or bilateral cavernous nerve (CN) crush injury[4]
Dosage:0.03 mg/kg
Administration:Intravenous injection
Result:Restored normal erectile responses with a combind administration of BAY 60-4552 (0.03, 0.3 mg/kg).
Animal Model:Liver injury induced by Con A in male Swiss albino mice (20 ± 2 g)[5]
Dosage:0.17 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once daily, for 7 days; as a pretreatment
Result:Reduced the levels of serum transaminases and alleviated Con A-induced hepatitis.
Animal Model:Male 7-week-old Zucker diabetic fatty (ZDF) rats (preserved ejection fraction, HFpEF)[6]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral gavage; once daily, for 25 weeks
Result:Improved myofilament function in diabetic rat hearts.
Clinical Trial
分子量

488.60

性状

Solid

Formula

C23H32N6O4S

CAS 号

224785-90-4

中文名称

伐地那非

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(51.17 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0467 mL10.2333 mL20.4666 mL
5 mM0.4093 mL2.0467 mL4.0933 mL
10 mM0.2047 mL1.0233 mL2.0467 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。