A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，对 G9a 和 GLP 的IC50分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
| 生物活性 | A-366 is a potent, highly selective, peptide-competitivehistone methyltransferaseG9ainhibitor withIC50s of 3.3 and 38 nM for G9a and GLP (EHMT1), respectively. A-366 shows >1000-fold selectivity over 21 other methyltransferases. A-366 is also a potent, nanomolar inhibitor of theSpindlin1-H3K4me3-interaction(IC50=182.6 nM). A-366 displays high affinity at human histamine H3 receptor (Ki=17 nM) and shows subtype selectivity among subsets of the histaminergic and dopaminergic receptor families[1][2][3][4]. |
体外研究
(In Vitro) | A-366 (0.01-10 μM; 14 days) induces differentiation and affects viability in MV4;11 cells[4].
A-366 (0.3-3 μM; 72 hours) reduces the total levels of H3K9me2 in a time and concentration dependent manner with a cellular EC50 of ~300 nM in PC-3 prostate adenocarcinoma cells. A-366 (0.01-10 μM; 4 days; HL-60 cells) results in a dose-dependent differentiation and a corresponding decrease in proliferation. DNA content analysis of A-366-treated HL-60 cells showed an accumulation of cells in G1 consistent with cytostasis[4].
Cell Viability Assay[4] | Cell Line: | MV4;11 cells | | Concentration: | 0.01-10 μM | | Incubation Time: | 14 days | | Result: | Resulted in inhibited proliferation and a decrease in viability corresponding to the dose response observed for CD11b staining. |
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体内研究
(In Vivo) | A-366 (30 mg/kg; osmotic mini-pump; daily for 14 days) treatment of MV4;11 xenografts elicits growth inhibition[4].
| Animal Model: | 6-8 week old SCID-beige female mice (MV4;11 xenografts)[4] | | Dosage: | 30 mg/kg | | Administration: | By osmotic mini-pump; daily for 14 days | | Result: | A modest 45% tumor growth inhibition resulting from A-366 treatment in this model. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(151.77 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.0355 mL | 15.1773 mL | 30.3545 mL | | 5 mM | 0.6071 mL | 3.0355 mL | 6.0709 mL | | 10 mM | 0.3035 mL | 1.5177 mL | 3.0355 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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