生物活性
Milnacipran HCl能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT),其IC50分别是77 nM和420 nM。Milnacipran主要以本体和葡萄糖醛酸苷的形式通过尿液排出(>80%),仅有少部分(<10%)通过CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢掉 Milnacipran在高浓度时能抑制某一配体离子通道(LGIC)受体,包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受体,其IC50分别是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。
化学数据
分子量 | 282.81 |
分子式 | C15H22N2O.HCl |
CAS号 | 101152-94-7 |
纯度 | 99.05% |
溶解性(25°C) | DMSO 38 mg/mL Water 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.5359 mL | 17.6797 mL | 35.3594 mL |
5 mM | 0.7072 mL | 3.5359 mL | 7.0719 mL |
10 mM | 0.3536 mL | 1.768 mL | 3.5359 mL |