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BI-671800
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BI-671800图片
CAS NO:1093108-50-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有研究哮喘的潜力。
生物活性

BI-671800 is a highly specific and potent antagonist of chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells(DP2/CRTH2), withIC50values of 4.5 nM and 3.7 nM for PGD2 binding to CRTH2 in hCRTH2 and mCRTH2 transfected cells, respectively[1]. BI-671800 has potential for the treatment of poorly controlled asthma[2].

IC50& Target[1]

hCRTH2

4.5 nM (IC50)

mCRTH2

3.7 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BI-671800 (compound A) exhibits low nM potency as an antagonist of human or mouse CRTH2 in transfected cells[1].

体内研究
(In Vivo)

BI-671800 (compound A, 0.1-10 mg/kg, i.g.) shows significant inhibition of AHR in mice[1].
BI-671800 (compound A), effectively blocks edema formation and greatly reduces the inflammatory infiltrate and skin pathology observed in drug vehicle-treated animals[3].

Animal Model:6-8-week-old age- and sex-matched BALB/c mice (mice were sensitized for 14 days, challenged intranasally)[1].
Dosage:10-0.1 mg/kg
Administration:Oral gavage for 4 weeks
Result:Shows significant inhibition of AHR in mice.
Clinical Trial
分子量

501.50

性状

Solid

Formula

C25H26F3N5O3

CAS 号

1093108-50-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 135 mg/mL(269.19 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9940 mL9.9701 mL19.9402 mL
5 mM0.3988 mL1.9940 mL3.9880 mL
10 mM0.1994 mL0.9970 mL1.9940 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。