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AZD8848
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD8848图片
CAS NO:866269-28-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AZD8848 是一种选择性的TLR7前体药激动剂,用于哮喘和过敏性鼻炎的研究。
生物活性

AZD8848 is a selectivetoll-like receptor7 (TLR7)antedrug agonist which is developed for the research of asthma and allergic rhinitis[1].

IC50& Target

TLR7[1]

体外研究
(In Vitro)

AZD8848 shows good activity against TLR7, with cellular pEC50s of 7.0 and 6.6 for human TLR7 and rat TLR7, respectively[1].
AZD8848 has an EC50of 4 nM in the induction of IFNα from human PBMCs and an IC50of 0.2-1.0 nM for the inhibition of IL-5, irrespective of whether the T cells have been polyclonally stimulated with PHA or via antigen presentation[1].
AZD8848 is a potent, selective TLR7 agonist antedrug able to inhibit Th2 responses in vitro[1].
AZD8848 has no activity against human TLR8 or against any of the other human TLRs[1].

体内研究
(In Vivo)

AZD8848 (0.1-1 mg/kg; intratracheal) has a good pharmacokinetics in the Brown Norway rat[1].
AZD8848 (0.3 mg/kg; Intratracheal) suppresses the ovalbumin (OVA) challenge in the rat allergy model[1].

Animal Model:Brown Norway rat allergy model[1]
Dosage:0.1 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:Intratracheal (24 hours prior to and 24 hours after the OVA challenge)
Result:Suppressed OVA challenge in a dose-dependent manner.
Animal Model:Brown Norway rat[1]
Dosage:0.3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intratracheal
Result:Has a very short half-life (0.2 min) in rat blood and declined slowly after this point and levels above 1000 nmol/kg were maintained for over 5 hours.
Clinical Trial
分子量

569.70

性状

Solid

Formula

C29H43N7O5

CAS 号

866269-28-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(43.88 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7553 mL8.7765 mL17.5531 mL
5 mM0.3511 mL1.7553 mL3.5106 mL
10 mM0.1755 mL0.8777 mL1.7553 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.39 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。