您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > Guanfu base A
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Guanfu base A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Guanfu base A图片
CAS NO:1394-48-5
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍
Guanfu base A 是一种从Aconitum coreanum中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的Ki为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的Ki为 0.37 μM。Guanfu base A 也是CYP2D的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的Ki分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制HERG通道电流。
生物活性

Guanfu base A is an antiarrhythmic alkaloid isolated fromAconitum coreanumand is a potent noncompetitiveCYP2D6inhibitor, with aKiof 1.20 μM in human liver microsomes (HLMs) and aKiof 0.37 μM for the human recombinant form (rCYP2D6). Guanfu base A is also a potent competitive inhibitor ofCYP2Din monkey (Kiof 0.38 μM) and dog (Kiof 2.4 μM) microsomes[1]. Guanfu base A also inhibitsHERGchannel current[2].

IC50& Target

CYP2D6[1]; HERG channel[2]

体外研究
(In Vitro)

Guanfu base A has no inhibitory activity on mouse or rat CYP2Ds. Guanfu base A does not exhibit any inhibition activity on human recombinant CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C19, 3A4, or 3A5, but shows slight inhibition of 2B6 and 2E1[1].
Guanfu base A is a potent inhibitor of CYP2D6, with anIC50recorded at ~0.46 μM in HLM (Dextromethorphan 5 μM) and 0.12 μM in rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM)[1].
The effects of Guanfu base A is investigated in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells transiently transfected with HERG complementary DNA using a whole-cell patch clamp technique. Guanfu base A inhibits HERG channel current in concentration-, voltage-, and time-dependent manners with anIC50of 1.64 mM. Guanfu base A shifts the activation curve in a negative direction and accelerated channel inactivation but shows no effect on the inactivation curve[2].

体内研究
(In Vivo)

Beagle dogs treated intravenously with Dextromethorphan (2 mg/mL) after pretreatment with Guanfu base A injection shows reduced CYP2D metabolic activity, with the Cmaxof dextrorphan being one-third that of the saline-treated group and area under the plasma concentration-time curve half that of the saline-treated group[1].

分子量

429.51

性状

Solid

Formula

C24H31NO6

CAS 号

1394-48-5

结构分类
  • Alkaloids
  • Other Alkaloids
来源
  • Plants
  • Ranunculaceae
  • Aconitum carmichaeliDebx.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(232.82 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3282 mL11.6412 mL23.2823 mL
5 mM0.4656 mL2.3282 mL4.6565 mL
10 mM0.2328 mL1.1641 mL2.3282 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。